FÀRMACS i DROGUES a la SOCIETAT ACTUAL 

BARBITURICS

Bayer (1876):   Urea + Àc. Malònic ------->  Àc. Barbitúric

Fischer (1903): Àc. Dietilbarbitúric

Actúen com depressors reversibles de l’activitat de tots els teixits excitables del sistema nerviós central (SNC).

S'apliquen com:

* sedants

* hipnòtics-somnífers

* anestèsics

* antiepilèptics

* ansiolítics.

La seva aplicació depén de la duració del seu efecte:

* d’acció prolongada: Barbital, Fenobarbital, Mefobarbital

* d’acció intermitja: Butabarbital, Amobarbital, Alobarbital

* d’acció curta: Pentobarbital, Secobarbital, Hexobarbital

*d’acció ultacurta: Tiopental, Tiabarbital

Efectes nocius:

• elevada toxicitat en sobredosi (mort per aturada respiratòria).
• farmacodependència: Síndrome de Supressió de Depresors Generals
• tolerància a l’efecte somnífer.
• depressió de l'impuls  i pèrdua del ritme respiratori.

SOBREDOSI

Lleu o embriaguesa barbitúrica:

• Transtorns de l'equilibri, psicomotors, de la paraula, camvis d'humor (efecte paradoxal).

• Depressió respiratòria.

• Baixa la temperatura corporal.

• Vòmits, Diarrea.

Greu:

• Demència irreversible, Paràlisi del centre respiratori (bulb raquidi). Coma i mort.

DEPENDÈNCIA

Psíquica (variable segons individus, relacionada amb els efectes "desitjats" de la droga).

Física: important quan les dosis són molt superiors a les terapèutiques, la supressió sobtada posa en perill la vida.

TOLERÀNCIA

Pot arribar a 6 cops la dosi inicialment efectiva. Creuada amb l'alcohol.

Dosi letal: 6-10 gr, fenobarbital; 2-3 gr, secobarbital. Les dosi disminueixen amb l'alcohol o altres depressors del SNC.

Davant d'una intoxicació s'ha de fer rentats gàtrics i provocar la diuresi alcalina.

FENOBARBITAL

Mecanisme d’acció: 

Disminueix l’excitabilitat de la membrana neuronal. Activitat analgèsica mínima. Inici d’acció lent

Farmacocinètica: 

1. Via oral: Inici en 1h. Efecte màxim en 8-12h.
2. Via EV: Inici en 5min. Efecte màxim en 15-30min.
3. Semivida: 80-110 h.

Indicacions:

• Tractament urgent de "status epilépticus".
• Profilaxis i tractament anticonvulsonant de manteniment.
• Sedació preoperatoria i prolongada.
• Tractament del insomni.

Efectes secundaris:

·A nivell del SNC: sedació, depresió SNC, confusió, agitació, al·lucinacions, insomni, malsons.Elevada incompatibilitat amb altres drogues

·Transtorns digestius: nàuseas, vómits, estrenyiment, mal hepàtic.

Tractament prolongat amb elevades dosis pot donar lloc a dependència física i psíquica i síndrome d’abstinència.

Interacció: inductor d’enzimes hepàtiques, disminueix l’acció de fàrmacs metabolitzats al fetge.

Intoxicació i sobredosificació:  Produeix depresió del SNC i respiratoria, hipotensió, taquicàrdia, coma, aturada respiratòria. Dosi letal 2-10 g.

TIOPENTAL

Mecanisme d’acció:

Disminueix l’activació reticular. Inhibició neurones postsinàptiques. Inici d’acció ràpid però de curta duració.

Farmacocinètica:

Màxima captació cerebral en 30min. Semivida: 11.6 h.

Indicacions:

Inducció de l'anestèsia. Tractament hipertensió intracranial.

Contraindicacions:

·Porfíria manifesta o latent. Contraindicació de l'anestèsia general.

Reaccions adverses:

Desenvolupa tolerància i dependència física. L'injecció intra-arterial  provoca una intensa vasoconstricció i fort dolor.

Efectes secundaris:

·Cardiovascular: taquicàrdia, depressió miocàrdia i col·lapse cardiovascular.

·Respiratori: Depressió respiratória, apnea, sensibilitat CO2, laringospasme, broncospasme.

·Gastrointestinal:  flux sanguini hepàtic, nàusees, vómits.

·Nerviós: excitació paradògica.

·Al·lèrgia: liberació histamina, anafilàxia.

 

PENTOBARBITAL

Mecanisme d’acció:

Efecte depressor no selectiu del SNC. Potent inductor enzimàtic. Barbitúric d’acció ultracurta.

Farmacocinètica:

• Via oral: Inici de l’efecte hipnòtic als 15-60 min.
• Via EV: Inici de l’efecte hipnòtic al minut.

Indicacions:

Atacs d'epilèpsia.Edema cerebral amb hipertensió endocranial.Sedació preoperatoria.

Interacció: inductor enzimàtic, disminueix l’efectivitat de: corticoides, ciclosporina, anticonceptius orals, vitamina D, etc.

Efectes secundaris:

Sedació, depressió respiratòria, hipoventilació, broncospasme. Nàuseas, vómits, mal hepàtic. Erupció cutània amb urticària. Anèmia megaloblàstica.

La seva retirada brusca en tractament continuat pot donar lloc a síndrome d’abstinència i també dependència física i psíquica.

Intoxicació i sobredosificació:

Produeix depressió del SNC, hipotensió, coma, mínima resposta pupilar a la llum, shock respiratori, hipotèrmia, broncorrea.

Poden aparèixer: neumònia, edema de pulmó, insuficiència cardíaca, arritmies, fallada renal.

tornar